admin / 23.01.2020

Антибиотики лучше колоть или пить?

Спор об эффективности инъекционных форм и таблетированных препаратов не утихает уже многие годы. Особенно это касается антибактериальных медикаментов. Вопрос оброс мифами, из-за непонимания действия лекарственных средств (ЛС), собственных предпочтений пациентов и неприятием уколов, связанным с их болезненностью.

Какая форма лекарства лучше?

Препараты не зря выпускают в разных лекарственных формах (ЛФ). Это позволяет выбрать максимально эффективный вариант для конкретного больного, минимизируя побочные эффекты применения. Поэтому вопрос: «Что предпочтительней: уколы или таблетки?» — не совсем корректный. Тот или иной вариант поступления ЛС в организм пациента врач выбирает в зависимости от:

  • Состояния пациента.
  • Его возраста.
  • Остроты процесса.
  • Его тяжести.

Инъекционное введение (не только антибиотиков) предпочтительно, если:

  • Пациент без сознания и в коме.
  • Очень слаб или парализован.
  • Находится в состоянии после оперативного вмешательства.
  • По любой причине лишен возможности принимать таблетированные средства (например, состояние после трахеотомии/удаления опухоли в области пищевода или гортани).
  • Страдает от рвотных позывов и/или сильной тошноты.
  • Препарат не выпускается в виде таблеток, но считается средством выбора при данной патологии.
  • Не всасывается или слабо усваивается в системе пищеварения из-за ее поражения. Как пример можно привести авитаминоз по В12 или нарушения всасывания коллагенсодержащих продуктов.
  • Юный возраст пациента, не позволяющий дать ему таблетку (при отсутствии других пероральных ЛФ, предназначенных для детей).
  • Острое и тяжелое состояние пациента, требующее немедленно медикаментозного вмешательства.

Что касается антибиотиков, многие из их назначаются в виде внутримышечных уколов новорожденным.

Пациентам с тяжелыми септическими заболеваниями, острыми воспалениями рекомендовано внутривенное введение антибиотиков.

Достоинства и недостатки уколов

Инъекции обладают рядом достоинств:

  1. Практически никогда не содержат балластные вещества и красители, способные спровоцировать аллергию.
  2. Эффект от введения наступает быстрее (в случае введения в вену). При внутримышечном активное вещество ЛС в крови пациента обнаруживается в сопоставимые с таблетками и суспензиями сроки.
  3. Могут быть введены каждому, независимо от состояния, возраста.
  4. Если укол делается медработником, больной не может увильнуть от приема лекарства. Например, дети нередко выплевывают пероральные препараты в твердой форме.

Отрицательные качества таких средств:

  • При внутривенном введении аллергическая реакция наступает быстрее, острее, и чаще заканчивается серьезными последствиями.
  • При внутримышечных уколах практически все антибиотики очень болезненны.
  • Самостоятельно ввести инъекционную форму может себе не каждый пациент.
  • При неправильном введении ЛС в мышцу или нарушении правил асептики возможно образование инфильтрата и развитие абсцесса.
  • Отрицательно влияют на микробиоционоз кишечника и работу системы пищеварения в целом.

Распространенный миф об актибиотиках говорит о вреде для полезных бактерий таблеток и безобидности уколов. Это не так, побочные эффекты у этих ЛС в любой форме во многом идентичны. Уколы антибактериальных медсредств в ягодицу не спасут микрофлору кишечника от гибели. Выводится препарат независимо от своей формы чаще почками, частично с желчью, проникает в грудное молоко.

Антибиотики в инъекциях рекомендуется вводить во избежание тяжелых осложнений при острых состояниях пациента и невозможно доставить препарат в организм другим способом.

Достоинства и недостатки антибиотиков в таблетках

Эта лекарственная форма хорошо всасывается в системе пищеварения и достаточно быстро поступают в системный кровоток. К плюсам антибиотиков в таблетках можно отнести:

  • Простоту применения – можно выпить таблеточку в любом месте, в любое время.
  • После их приема не развивается абсцесс.
  • Медленнее развивается аллергия, а значит, больше шансов закончить курс лечения.

Прием пищи на абсорбцию и эффективность многих современных антибактериальных ЛС не влияет. Но в качестве экстренной меры такое лечение не подходит.

Отрицательные стороны лекарств в таблетках:

  • При ускоренной эвакуации пищи из кишечника антибиотик не успевает всосаться.
  • При горизонтальном положении пациента таблетки задерживаются в верхних отделах пищеварительной системы, позднее поступают в кишечник и, соответственно, медленнее начинают действовать.
  • При параличе пищевода, спазмах гортани, обмороке и других случаях, затрудняющих глотание, эту форму применять нельзя.
  • Таблетку легко выплюнуть, если человек желает симулировать лечение.
  • Содержат красители и другие компоненты, способные выступить в роли аллергена. Но чаще им все же является действующее вещество.

Многие ведущие иностранные специалисты предпочитают назначать таблетированные формы медикаментов, оставляя инъекционный вариант до неотложного или крайне тяжелого случая.

Что лучше, антибиотики в таблетках или в уколах? При легких и средних формах недуга достаточно перорального средства. В остальных случаях не обойтись без укола. Однако следует понимать, что выбор метода введения ЛС – это прерогатива лечащего врача.

Можно ли вводить внутримышечный антибиотик внутривенно?

Знакомая рассказала мне, как она применяла назначенный ей внутримышечно антибиотик цефазолин. Поскольку внутримышечное введение цефазолина даже вместе с лидокаином достаточно болезненно, девушка решила вколоть себе этот антибиотик внутривенно. И тоже вместе с лидокаином, инструкцию к которому она не читала. Знакомая развела 1 г цефазолина в 5 мл 1%-ного лидокаина и за 5-10 секунд ввела его себе внутривенно. Последующие ощущения, вызванные побочным действием быстрого введения 2 препаратов, отбили у нее всякое желание продолжать продолжать лечение внутривенно. О возникших побочных реакциях я расскажу чуть позже. Знакомая вернулась к внутримышечному введению.

Мы разберем, можно ли вводить внутривенно антибиотики, которые были назначены внутримышечно, и на чем нужно разводить порошок антибиотика из флакона.

Еще в 1976 году было предложено делить все антибиотики на 2 группы. Эффект антибиотиков первой группы зависит от длительности их присутствия в очаге, второй группы — от максимально достигнутой концентрации в очаге.

Чтобы это лучше понять, нужно усвоить понятие МПК — минимальная подавляющая концентрация (наименьшая концентрация антибиотика в мг/л или мкг/мл, которая в лабораторных условиях полностью подавляет видимый рост бактерий). Подробности можно прочитать здесь: Определение чувствительности к антибиотикам: методы, результаты, оценка.

Антибиотики оказывают 2 эффекта на чувствительные бактерии:

  • бактериостатический (греч. statike — неподвижный) — прекращение роста и размножения бактерий;
  • бактерицидный (лат. cidere — убивать) — убийство бактерий с последующим распадом.

Существуют антибиотики, которые дают только бактериостатический эффект. Остальные антибиотики в низких дозах дают бактериостатический эффект, а в более высоких — бактерицидный.

Теперь рассмотрим рисунок, показывающий зависимость концентрации лекарственного препарата в крови от способа его введения.

Внутрибрюшинное введение применяется в основном у животных

  • При внутривенном введении в крови сразу создается очень высокая концентрация препарата, которая быстро падает, потому что лекарство уходит в ткани, разрушается и выводится печенью и/или почками.
  • При внутримышечном введении антибиотик медленнее всасывается в кровь из мышечной ткани и действует дольше, при этом пиковая концентрация ниже, чем при внутривенном введении.
  • При приеме препарата внутрь происходит медленное всасывание и медленное выведение действующего вещества, а пиковая концентрация мала.

Антибиотики, эффект которых зависит от времени

Способ (куда) и кратность (сколько раз в сутки) введения антибиотиков этой группы имеют цель максимально длительно поддерживать содержание антибиотика в крови и в очаге инфекции в концентрациях выше минимальной (выше МПК). Главный параметр — время, в течение которой концентрация антибиотика в крови выше МПК.

Итак, к первой группе относятся антибиотики, для которых важно время (продолжительность действия). Антибиотики этой группы часто назначаются внутримышечно, поскольку внутривенное введение приводит к большим колебаниям уровней в крови и недостаточному эффекту. В отделениях интенсивной терапии с целью поддержания стабильной концентрации препарата в крови при введении через внутривенный катетер используют специальные дозаторы (инфузоматы, инфузионные насосы, инфузоры, шприцевые насосы), которые позволяют водить лекарство в течение нескольких часов.

Инфузионный насос
Фото: http://www.medicalpointindia.com/cariac-SyringeInfusionPump.htm

Антибиотики, для которых важнее время (первые 4 группы относятся к бета-лактамным антибиотикам):

  1. ПЕНИЦИЛЛИНЫ: бензилпенициллин, ампициллин, амоксициллин, оксациллин, карбенициллин, тикарциллин, азлоциллин и др.

    Натриевая соль бензилпенициллина во флаконе разводится физраствором (0,9% раствора натрия хлорида), водой для инъекций или 0,25—0,5% раствором новокаина. Вводится внутримышечно 4-6 раз в сутки, разрешено внутривенное введение (только при разведении на воде для инъекций или на физрастворе).

    Новокаиновая соль бензилпенициллина (прокаина бензилпенициллин) разводится водой для инъекций или физраствором. Ее нельзя вводить внутривенно, она вводится внутримышечно.

    Продленные формы пенициллина, или бициллины (бензатина бензилпенициллин), вводятся только внутримышечно, поскольку они труднорастворимы, медленно всасываются и длительно поддерживают нужную концентрацию пенициллина в крови.

  2. ЦЕФАЛОСПОРИНЫ: цефазолин, цефалексин, цефепим, цефиксим, цефоперазон, цефотаксим, цефпиром, цефтазидим, цефтриаксон, цефуроксим и др.
  3. КАРБАПЕНЕМЫ: меропенем, эртапенем, дорипенем.
  4. МОНОБАКТАМЫ: азтреонам.
  5. МАКРОЛИДЫ: эритромицин, рокситромицин, кларитромицин, олеандомицин, спирамицин, мидекамицин.

    Обратите внимание: азитромицин (торговое название — сумамед), принадлежащий к группе макролидов, относится ко второй группе антибиотиков. Его эффект зависит от максимально достигнутой концентрации. Причина в том, что азитромицин накапливается внутри клеток и очень эффективен против внутриклеточных патогенов. Концентрация азитромицина в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме крови, а в очаге инфекции — на 24-34% больше, чем в здоровых тканях. Азитромицин принимается 1 раз в сутки. Его нельзя вводить внутримышечно или внутривенно струйно, можно только внутрь или внутривенно медленно.

  6. ЛИНКОЗАМИДЫ: линкомицин, клиндамицин.

Антибиотики, эффект которых зависит от концентрации

Вторая группа антибиотиков дает максимальный эффект при достижении максимальной концентрации. Как правило, их можно вводить внутривенно.

Антибиотики второй группы:

  1. АМИНОГЛИКОЗИДЫ: гентамицин, амикацин, канамицин, нетилмицин, стрептомицин, тобрамицин, фрамицетин, неомицин.

    Аминогликозиды не всасываются в кишечнике, поэтому внутрь принимаются только для санации кишечника (из-за высокой токсичности неомицин назначается только внутрь). Традиционно аминогликозиды назначаются внутримышечно 2-3 раза в сутки, однако проведенные исследования показали, что внутривенное введение суточной дозы целиком 1 раз в сутки не только не уступает по эффективности, но также дешевле и дает меньше побочных эффектов (аминогликозиды могут нарушать функцию почек и внутреннего уха). Единственным исключением для внутривенного введения 1 раз в сутки является бактериальный эндокардит (воспаление внутренней оболочки сердца с преимущественным поражением клапанов), при котором рекомендуется традиционный внутримышечный режим введения. У пожилых больных и при нарушении функции почек тоже нужна осторожность, в таких случаях рекомендуется вводить суточную дозу аминогликозида внутримышечно частями, а также определять уровень препарата в крови перед введением.

  2. ФТОРХИНОЛОНЫ: офлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин, ломефлоксацин, левофлоксацин, спарфлоксацин, грепафлоксацин, моксифлоксацин, гемифлоксацин, гатифлоксацин.

    Опыты на животных доказали высокую антибактериальную эффективность введения суточных доз внутривенно, однако высокие концентрации фторхинолонов могут вызывать побочные реакции со стороны нервной системы, поэтому суточная доза фторхинолона вводится внутривенно капельно обычно в течение 60-90 минут.

  3. ТЕТРАЦИКЛИНЫ: тетрациклин, окситетрациклин, доксициклин, миноциклин, тигециклин.
  4. АЗИТРОМИЦИН (исключение из группы макролидов).

  5. ВАНКОМИЦИН

Растворители для уколов антибиотика

Наиболее известны 5 растворителей для приготовления инъекционных лекарственных форм (растворение сухого содержимого флаконов):

Все растворители для инъекций должны приобретаться в аптеке, быть стерильными и вскрываться непосредственно перед использованием (ампулы, флаконы).

ВОДА ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ — стерильная специально подготовленная вода с пониженным содержанием солей. Однако введение больших объемов воды для инъекций может нарушить ионно-солевой баланс в организме, поэтому для объемных инфузий (вливаний) используется физраствор или раствор Рингера (содержит хлориды натрия, калия и кальция).

Как получают воду для инъекций
Источник: тот же

ИЗОТОНИЧЕСКИЙ (0.9%) РАСТВОР ХЛОРИДА НАТРИЯ (физиологический раствор, физраствор) имеет осмотическое давление соли, равное осмотическому давлению плазмы крови. Введение физраствора не вызывает дополнительного перемещения жидкости внутрь или за пределы кровеносных сосудов. Однако физраствор содержит хлорид натрия (поваренную соль), что может быть нежелательно для растворения единичных антибиотиков.

Любой антибиотик безопаснее всего разводить на воде для инъекций. Также обычно допускается использовать изотонический раствор хлорида натрия (читайте инструкцию к антибиотику). Для внутривенного введения антибиотики должны разводиться именно на воде для инъекций или на физрастворе (никаких анестетиков при внутривенном введении).

Иногда для растворения лекарств используется 5%-ный РАСТВОР ГЛЮКОЗЫ. Можно ли разводить антибиотик раствором 5%-ной глюкозы? Во многих случаях можно, но не во всех, поэтому всегда ориентируйтесь на инструкцию к препарату. Раствор глюкозы разрушается при хранении в стеклянной посуде с остатками щелочи, поэтому для стабильности к нему добавляют соляную (хлористоводородную) кислоту (HCl). Сама глюкоза, будучи сильным окислителем, тоже может вступать в химические реакции. Поэтому ряд лекарств запрещено растворять в глюкозе, начиная с аскорбиновой кислоты и сердечных гликозидов и заканчивая антибиотиками бензилпенициллин, линкомицин, стрептомицин.

Внутримышечное введение цефазолина очень болезненно, поэтому его обычно разводят на местном анестетике (обезболивающем препарате, блокирующем болевые рецепторы). Раньше в медицине широко применялся раствор НОВОКАИНА (прокаина). Можно ли разводить антибиотики на растворе новокаина? Не все. Инъекционные растворы новокаина также стабилизируют соляной кислотой, поэтому некоторые антибиотики могут разрушаться в кислой среде: ампициллин (можно разводить только в воде для инъекций), амфотерицин В (только в воде для инъекций). Раствор стрептомицина в новокаине можно хранить не более 6 часов. Что касается бензилпенициллина, то его разложение в кислой среде происходит не сразу, а постепенно: через 30 минут — 1,5%, через сутки — 40%. Отсюда вывод: растворять бензилпенициллин в новокаине можно, но только перед употреблением. Неиспользованный раствор бензилпенициллина хранению не подлежит. Вы можете спросить: а как делают новокаиновую соль бензилпенициллина (прокаина бензилпенициллин)? В этом случае новокаин не стабилизируется соляной кислотой, а перед введением препарат разводят водой для инъекций.

Новокаин сейчас утратил свою прежнюю роль и с середины 1990-х заменен на ЛИДОКАИН. Лидокаин в 2 раза лучше новокаина по силе и продолжительности обезболивания, а также хорошо действует в воспаленных тканях. Лидокаин реже вызывает аллергию и считается менее токсичным.

Согласно инструкции к цефазолину, для внутримышечного введения его можно разводить лидокаином. Лидокаин является не только местным анестетиком, но и антиаритмическим препаратом (лечение желудочковых аритмий). Лидокаин дает немало нежелательных реакций, особенно при быстром введении или в высоких дозах.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ ЛИДОКАИНА

Со стороны нервной системы и органов чувств: угнетение или возбуждение ЦНС, нервозность, эйфория, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, сонливость, головная боль, головокружение, шум в ушах, диплопия, нарушение сознания, угнетение или остановка дыхания, мышечные подергивания, тремор, дезориентация, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): синусовая брадикардия, нарушение проводимости сердца, поперечная блокада сердца, понижение или повышение АД, коллапс.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота.

Аллергические реакции: генерализованный эксфолиативный дерматит, анафилактический шок, ангионевротический отек, контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения, кожная сыпь, крапивница, зуд), кратковременное ощущение жжения в области действия аэрозоля или в месте аппликации пластины.

Прочие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, угнетение иммунной системы.

Знакомая сообщила мне, что развела 1 г цефазолина в 5 мл 1%-ного лидокаина и за 5-10 секунд ввела его себе внутривенно. Не прошло и полминуты, как ее «вывернуло наизнанку» (возникла сильная рвота). К счастью, через несколько минут состояние нормализовалось, но рвота очень напугала знакомую. Тошнота и рвота могут быть побочными явлениями не только лидокаина, но и цефазолина, а в нашем случае, вероятно, наложились побочные эффекты 2 препаратов и их быстрое введение. Такую дозу лидокаина не надо вводить внутривенно быстрее, чем за 1 минуту. Хотя могло быть хуже — например, судороги.

При внутривенном струйном введении в инструкции к цефазолину рекомендуется введение в течение 3-5 минут. Если игнорировать инструкцию, можно серьезно себе навредить.

Для в/м введения раствор цефазолина готовят ex tempore; 500 мг препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций, 1 г — в 2,5 мл воды для инъекций. Для в/в болюсного введения полученный раствор разводят 5 мл воды для инъекций, затем вводят медленно, в течение 3–5 мин. Для в/в капельного введения препарат разводят 50–100 мл 5% или 10% раствора глюкозы, 0,9% раствора натрия хлорида, раствора Рингера, 5% раствора натрия бикарбоната. Флаконы энергично встряхивают до полного растворения порошка.

Из инструкции к Цефазолин-АКОС.

Пояснения:

  • ex tempore (лат. «из времени») — по мере надобности, тотчас, без хранения;
  • парентеральный (от греч. para — около, enteron — кишечник) — введение лекарства в организм, минуя желудочно-кишечный тракт. К парентеральному введению относятся инъекции (внутривенно, внутримышечно, подкожно и др.), а также ингаляции, интраназальное, внутрикостное, субконъюктивальное введение и др.;
  • болюсное введение (лат. bolus — ком, кусок) — парентеральное введение препарата за короткое время (обычно не более 3-5 минут) в отличие от более длительной инфузии (капельницы). Понятия «внутривенно струйно» и «внутривенно болюсно» практически совпадают.

Главное из статьи

  1. Антибиотики делятся на 2 группы. Для первой группы важно время (длительное поддержание нужной концентрации в крови), сюда относятся все бета-дактамные антибиотики (пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы, монобактамы), макролиды (за исключением азитромицина) и линкозамиды.

    Для второй группы важнее пиковая концентрация антибиотика в очаге, к ним относятся аминогликозиды, фторхинолоны, тетрациклины, азитромицин и ванкомицин.

  2. Категорически запрещено вводить внутривенно антибиотики продленного действия, которые разрешено вводить только внутримышечно (например, бициллин-1, бициллин-3, бициллин-5). Если ввести бициллин внутривенно, вероятно тяжелое осложнение — эмболия (закупорка нерастворимыми частицами) сосудов легких и головного мозга, что может привести к инфаркту органа и смерти. Внутриартериальное введение бициллина закупорит мелкие артерии и приведет к гангрене (отмиранию) конечности или другого участка тела. Рекомендуется непосредственно перед введением бициллина внутримышечно потянуть поршень шприца на себя, чтобы убедиться, что в шприц не поступает кровь (что игла случайно не попала в сосуд).
  3. Для внутривенного введения антибиотик разводят на воде для инъекций. Использовать для растворения физраствор или 5%-ный раствор глюкозы можно только в том случае, если это допускается инструкцией к антибиотику. В случае болезненных инъекций для разведения антибиотика с целью внутримышечного введения может быть использован лидокаин, если это разрешено в инструкции к препарату.
  4. Нельзя вводить антибиотик в одном шприце с любыми другими препаратами, если это специально не разрешено инструкцией. Например, возможна взаимная инактивация препаратов — потеря активности (например, пенициллины и цефалоспорины инактивируют аминогликозиды при смешивании, но при раздельном введении в организм усиливают действие друг друга). Нежелательно вводить себе антибиотики и другие препараты самостоятельно.
  5. Вводить следует только свежеприготовленные растворы антибиотика. Растворяемые антибиотики могут разлагаться или вступать во взаимодействие с растворителем, и поэтому обычно не подлежат хранению.
  6. Окончательное решение по поводу режима применения антибиотика принимает лечащий врач с учетом диагноза, сопутствующих заболеваний и факторов риска.
  7. Обязательно читайте инструкции к лекарствам. Если написано, что препарат надо вводить внутривенно в течение 3-5 минут или указана скорость введения, это надо понимать, что более быстрое введение может быть чревато осложнениями.

Мои замечания по поводу лечения знакомой

  • Цефазолин был ей назначен для лечения кашля с гнойной мокротой. Антибиотики должны обязательно назначаться в случае пневмонии (воспаления легких), а бронхит не является показанием к обязательному назначению антибиотика.
  • Часто антибиотик назначается нерационально: без показаний, несоответствующий или с неправильным режимом дозирования. В данном случае цефазолин внутримышечно 2 раза в день можно заменить на цефалексин внутрь 3 раза в день. Цефазолин и цефалексин относятся к цефалоспоринам 1-го поколения, имеют практически идентичный спектр действия и стоят примерно одинаково.
  • К лечению можно было добавить противовоспалительный иммуномодулятор Галавит, который эффективен при гнойных инфекциях, усиливает действие антибиотиков (но может применяться без них) и не дает побочных эффектов. А для разжжения мокроты и уменьшения воспаления я обычно советую комплексный растительный препарат Бронхипрет.

По поводу профилактики кашля

  • Не курить — курение нарушает защитную функцию реснитчатого эпителия дыхательных путей. С годами кашель становится хроническим («кашель курильщика»).
  • Для профилактики гнойных осложнений дыхательных инфекций (в том числе у курильщиков) рекомендую использовать бактериальные лизаты : Исмиген (Респиброн), Бронхомунал и другие. Подробную статью на эту тему я написал раньше. Бактериальные лизаты не смогут защитить от возникновения ОРЗ/ОРВИ, но значительно уменьшат тяжесть заболевания и риск осложнений.

При написании этой статьи был использован материал Влияние фармакодинамики различных классов антибактериальных препаратов на режимы их дозирования (Страчунский Л. С., Муконин А. А. Смоленская государственная медицинская академия. АНТИБИОТИКИ И ХИМИОТЕРАПИЯ, 2000 — N4, стр. 40-44).

FILED UNDER : Статьи

Submit a Comment

Must be required * marked fields.

:*
:*